БРОМОКРИПТИН, (ТБЛ. 2.5МГ. №30)

Фармакологическое действие:

Допаминомиметик. Стимулируя центральные допаминовые рецепторы, способствует уменьшению секреции пролактина и угнетает повышенную секрецию гормона роста. В результате стимуляции допаминергической передачи в нигростриальной системе (главным образом за счет стимуляции рецепторов) уменьшает симптомы паркинсонизма. Подавляет физиологическую лактацию, эффективен при различных расстройствах, обусловленных гиперпролактинемией, способствует нормализации менструальной функции.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь степень абсорбции бромокриптина из ЖКТ составляет 30%.

Распределение

Концентрация бромокриптина в плазме достигает 4-6 нгэкв/мл, в эритроцитах - 2-3 нгэкв/мл.

Бромокриптин на 90-96% связывается с альбумином плазмы крови.

Метаболизм

Биодоступность бромокриптина составляет 6% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень.

Выделение

Выводится преимущественно с калом (85.6%) и в незначительной степени - с мочой (2.5-5.5%).

Показания:

– женское бесплодие, обусловленное или сочетающееся с гиперпролактинемией; женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: синдром склерокистозных яичников, ановуляторные циклы (в качестве дополнения к терапии антиэстрогенами, например кломифеном);

– нарушения менструального цикла, обусловленные или сочетающиеся с гиперпролактинемией, в т.ч. олиго- и аменорея с галактореей и без нее, недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла;

– микро- и макроаденомы гипофиза, продуцирующие пролактин - пролактиномы (перед удалением опухоли - обычно для уменьшения ее объема и для облегчения проведения операции; после хирургического вмешательства - в случае сохранения повышенной концентрации пролактина в плазме крови);

– состояния, требующие предупреждения, уменьшения или прекращения лактации по медицинским показаниям;

– лечение идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма;

– акромегалия - в качестве самостоятельного метода терапии (в случае невозможности оперативного вмешательства) или в дополнение к хирургическому или лучевому лечению;

– некоторые заболевания молочных желез (масталгия при предменструальном синдроме, доброкачественные узловые или кистозные изменения).

Режим дозирования:

Для лечения паркинсонизма Бромокриптин Рихтер применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Средняя начальная доза составляет 1.25 мг/сут (1/2 таб.); принимать препарат следует вечером. В случае необходимости дозу увеличивают на 1.25 мг в неделю. Кратность приема - 2-3 раза (в зависимости от величины суточной дозы). Средняя терапевтическая доза варьирует от 10 до 40 мг/сут.

При нарушениях менструального цикла и женском бесплодии назначают в суточной дозе 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут), при необходимости дозу увеличивают в 2 раза. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или наступления овуляции. Для предупреждения рецидивов лечение проводят в течение нескольких менструальных циклов.

При пролактиномах начальная суточная доза составляет по 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут), затем дозу постепенно повышают до обеспечения соответствующего снижения концентрации пролактина в плазме.

При акромегалии лечение Бромокриптином Рихтер начинают с суточной дозы 2.5-3.75 мг (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут). После этого, в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных эффектов, дозу повышают до 10-20 мг (4-8 таб.) в сутки.

Для предупреждения лактации после родов и аборта назначают по 5 мг/сут (по 1 таб. 2 раза/сут) в течение 14 дней. Лечение начинают, по возможности, как можно раньше, но не ранее чем через 4 ч после родов или аборта. Если после отмены препарата появляется небольшое выделение молока, то курс лечения продолжают еще 1 неделю.

Для устранения напряжения молочных желез в послеродовом периоде, а также при начинающемся мастите препарат назначают однократно в дозе 2.5 мг (1 таб.). При необходимости через 6-12 ч повторно назначают препарат в той же дозе натощак так, чтобы не подавить выделение молока. При мастите Бромокриптин Рихтер назначают в комбинации с антибиотиками.

При доброкачественных опухолях молочных желез препарат назначают по 2.5-3.75 мг/сут (по 1/2 таб. 2-3 раза/сут). При необходимости дозу увеличивают вдвое.

Препарат следует принимать во время еды.

Побочное действие:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов, при длительном применении).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения.

Прочие: судороги в икроножных мышцах.

Противопоказания:

– эссенциальный и семейный тремор;

– хорея Гентингтона;

– тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний;

– эндогенные психозы;

– неконтролируемая артериальная гипертензия;

– токсикоз беременности;

– повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Беременность и лактация:

В случае возникновения беременности препарат отменяют. У беременных в первые 8 недель Бромокриптин Рихтер не оказывает отрицательного действия на течение беременности. Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза, препарат отменяют, после чего необходим систематический контроль состояния аденомы на протяжении всей беременности, включая регулярное исследование полей зрения. В случае выраженного увеличения пролактиномы необходимо вновь назначить Бромокриптин Рихтер.

Препарат нельзя применять у женщин в период лактации.

У женщин детородного возраста в период применения препарата необходимо обеспечить надежную (по возможности негормональную) контрацепцию.

Особые указания:

Перед началом лечения масталгии, узловатых или фиброзно-кистозных изменений молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли данной локализации.

При применении Бромокриптина Рихтер для торможения лактации после родов, особенно в первую неделю терапии, необходим регулярный контроль АД. В случае развития артериальной гипертензии, особенно при появлении сильных головных болей (вне зависимости от наличия или отсутствия в этот период нарушений зрения), препарат отменяют и немедленно проводят соответствующее обследование.

У больных с акромегалией, при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка, целесообразно отказаться от назначения Бромокриптина Рихтер. В случае применения препарата у данной категории больных следует особо обратить их внимание на необходимость немедленно ставить в известность врача о появлении желудочно-кишечных расстройств.

С особой осторожностью следует назначать Бромокриптин Рихтер в высоких дозах при расстройствах психики, сердечно-сосудистых заболеваниях.

Если заболевание не сочетается с гиперпролактинемией, то препарат необходимо применять в наиболее низкой эффективной дозе.

При использовании Бромокриптина Рихтер для лечения паркинсонизма необходимо периодически контролировать функцию почек, печени, системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы. В случае возникновения плевропульмональных симптомов (в частности инфильтратов в легких, плеврального выпота) необходимо прекратить лечение и провести тщательное обследование больного.

Не допускается применение Бромокриптина Рихтер одновременно с другими производными алкалоидов спорыньи.

Алкоголь вызывает ухудшение переносимости Бромокриптина Рихтер.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте до 15 лет из-за отсутствия достаточного количества наблюдений применение Бромокриптина Рихтер не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.

Лечение: при острой передозировке Бромокриптина Рихтер рекомендуют парентеральное введение метоклопрамида.

Лекарственное взаимодействие:

Одновременное применение Бромокриптина Рихтер и эритромицина приводит к увеличению концентрации бромокриптина в крови.

Уменьшение эффекта Бромокриптина Рихтер наблюдается при совместном применении с препаратами фенотиазинового ряда, бутирофенонами.

Условия и сроки хранения:

Препарат следует хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.