ДИАКАРБ, (ТБЛ. 250МГ. №24)

Фармакологическое действие:

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-основное состояние (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обуславливает противоэпилептическую активность препарата. Длительность действия - до 12 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется, главным образом, в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания:

– отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);

– глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);

– вторичная глаукома;

– эпилепсия (в составе комбинированной терапии);

– внутричерепная гипертензия;

– острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

Режим дозирования:

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с органичением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появлении симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.

Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания:

– острая почечная недостаточность;

– печеночная недостаточность;

– цирроз печени;

– гипокалиемия;

– ацидоз;

– гипокортицизм;

– болезнь Аддисона;

– уремия;

– сахарный диабет;

– беременность;

– лактация;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация:

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания:

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие:

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.

При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.

При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.

При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.